Ο μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών: TEXTE

Θα μπορούσαμε να πούμε ότι η επαναστατική εξέλιξη ήταν η ανακάλυψη της πενικιλίνης στις αρχές του εικοστού αιώνα. Κατά τη διάρκεια του Δευτέρου Παγκοσμίου Πολέμου, το πρώτο αντιβιοτικό έσωσε εκατομμύρια τραυματίες στρατιώτες από σηψαιμία. Η πενικιλίνη έγινε αποτελεσματική και ταυτόχρονα φθηνότερα φάρμακα από διάφορες σοβαρές λοιμώξεις με σοβαρά κατάγματα, σηπτική πληγές. Την πάροδο του χρόνου, αυτό συντέθηκε, και άλλες κατηγορίες αντιβιοτικών.

Γενικά χαρακτηριστικά

Σήμερα υπάρχει ένας μεγάλος αριθμός των προϊόντων που ανήκουν στον απέραντο κόσμο των αντιβιοτικών - ουσίες των φυσικών ή ημι-συνθετικής προέλευσης που έχουν την ικανότητα να καταστρέψει ορισμένες ομάδες των παθογόνων μικροοργανισμών ή αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή τους. Οι μηχανισμοί δράσης των φασμάτων αντιβιοτικά μπορεί να είναι διαφορετική. Την πάροδο του χρόνου, νέες μορφές και τροποποιήσεις των αντιβιοτικών. Είναι ποικιλομορφία τους απαιτεί συστηματοποίηση. Στην εποχή μας, υιοθετήσαμε μια ταξινόμηση των αντιβιοτικών, σύμφωνα με το μηχανισμό δράσης και το εύρος, καθώς και στη χημική δομή. Σύμφωνα με το μηχανισμό δράσης τους χωρίζεται σε:

• βακτηριοστατικά, τα οποία καταστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των παθογόνων μικροοργανισμών?
• μικροβιοκτόνα, τα οποία συνεισφέρουν στην καταστροφή των βακτηρίων.

Οι βασικοί μηχανισμοί δράσης των αντιβιοτικών:

• παραβίαση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος?
• αναστολή της σύνθεσης πρωτεΐνης στο βακτηριακό κύτταρο?
• παραβίαση διαπερατότητα της κυτταροπλασματικής μεμβράνης?
• αναστολή της σύνθεσης του RNA.

αντιβιοτικά β-λακτάμης - πενικιλίνες

Σύμφωνα με τη χημική δομή των ενώσεων αυτών ταξινομούνται ως εξής.

αντιβιοτικά β-λακτάμης. Ο μηχανισμός της δράσης αντιβιοτικών λακτάμης εξαρτάται από την ικανότητα της λειτουργικής ομάδας για να δεσμεύσει τα ένζυμα που εμπλέκονται στη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης - βάσεις της εξωτερικής μεμβράνης των κυττάρων του μικροοργανισμού. Έτσι, ανέστειλε το σχηματισμό των κυτταρικών τοιχωμάτων, η οποία συμβάλλει στην παύση της ανάπτυξης ή την αναπαραγωγή των βακτηρίων. Η βήτα-λακτάμες έχουν χαμηλή τοξικότητα, και την ίδια στιγμή μια καλή βακτηριοκτόνο δράση. Αντιπροσωπεύουν τη μεγαλύτερη ομάδα και χωρίζονται σε υποομάδες που έχουν παρόμοια χημική δομή.

Οι πενικιλλίνες - είναι μια ομάδα ουσιών που απελευθερώνονται από ορισμένες αποικίες των καλουπιών και βακτηριοκτόνο δράση. Ο μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών πενικιλλίνης οφείλεται στο γεγονός ότι με την καταστροφή του κυτταρικού τοιχώματος των μικροοργανισμών, που τους καταστρέψουν. Πενικιλλίνες είναι φυσικά ή ημι-συνθετικής προέλευσης και είναι ενώσεις του ένα ευρύ φάσμα δράσης - μπορούν να χρησιμοποιηθούν στη θεραπεία πολλών ασθενειών που προκαλούνται από στρεπτόκοκκους και σταφυλόκοκκους. Επιπλέον, έχουν την ιδιότητα να επιλεκτικότητας δρώντας μόνο στις μικρο-οργανισμούς, χωρίς να επηρεάζει την μακρο-οργανισμό. Οι πενικιλλίνες έχουν μειονεκτήματα, τα οποία περιλαμβάνουν την εμφάνιση της βακτηριακής αντοχής σε αυτά. Από την πιο κοινή φυσική πενικιλλίνη G, πενικιλλίνη που χρησιμοποιούνται για την καταπολέμηση μηνιγγιτιδόκοκκου και στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις που οφείλονται σε χαμηλή τοξικότητα και το χαμηλό κόστος. Ωστόσο, για μακροχρόνια αποδοχή μπορεί να είναι ανοσία του σώματος στο φάρμακο, μειώνοντας έτσι την αποτελεσματικότητά του. Ημι-συνθετικά πενικιλίνες γενικά προέρχονται από φυσικά με χημική τροποποίηση για να προσδίδουν επιθυμητές ιδιότητες - αμοξικιλλίνη, αμπικιλλίνη. Αυτά τα φάρμακα έχουν υψηλότερη δραστικότητα έναντι βακτηριδίων ανθεκτικών σε biopenitsillinam.

Άλλες βήτα-λακτάμες

Οι κεφαλοσπορίνες που λαμβάνεται από μύκητες με το ίδιο όνομα, και η δομή τους είναι παρόμοια με τη δομή των πενικιλλινών που εξηγεί την ίδια ανεπιθύμητη αντίδραση. Οι κεφαλοσπορίνες αντιπροσωπεύουν τέσσερις γενιές. Τα φάρμακα πρώτης γενιάς που χρησιμοποιούνται πιο συχνά στην θεραπεία της ήπιας μολύνσεων προκαλούνται από σταφυλόκοκκους ή στρεπτόκοκκους. Οι κεφαλοσπορίνες δεύτερης και τρίτης γενιάς πιο δραστική έναντι Gram-αρνητικών βακτηριδίων, και η τέταρτη γενιά της ουσίας - τα πιο ισχυρά φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να επηρεάσουν τις σοβαρές λοιμώξεις.

Καρβαπενέμες δρουν αποτελεσματικά επί gram-θετικών, gram-αρνητικών και αναερόβια βακτήρια. θετικό χαρακτηριστικό τους είναι η απουσία βακτηριακής αντοχής στο φάρμακο, ακόμη και μετά από μια μακρά περίοδο εφαρμογής της.

Μονοβακτάμες ισχύουν επίσης για βήτα-λακτάμες και έχουν παρόμοιο μηχανισμό δράσης των αντιβιοτικών, είναι η επίδραση επί των κυτταρικών τοιχωμάτων των βακτηρίων. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μιας ποικιλίας διαφορετικών λοιμώξεων.

μακρολίδες

Αυτή είναι η δεύτερη ομάδα. Μακρολίδια - φυσικά αντιβιοτικά, τα οποία έχουν μια πολύπλοκη κυκλική δομή. Αντιπροσωπεύουν πολυώνυμο δακτύλιο λακτόνης προσκολλημένα τμήματα υδατάνθρακα. Από τον αριθμό των ατόμων άνθρακα στον δακτύλιο εξαρτώνται από τις ιδιότητες του φαρμάκου. Διακρίνουν 14-, 15- και 16-μελείς ενώσεις. Το φάσμα της δράσης των μικροβίων είναι αρκετά μεγάλη. Ο μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών στο μικροβιακό κύτταρο είναι με αντίδραση αυτών με ριβοσώματα και ως εκ τούτου την παραβίαση της σύνθεσης πρωτεΐνης στο κύτταρο του μικροοργανισμού δι 'αναστολής νέες αντιδράσεις προσθήκης μονομερούς στην πεπτιδική αλυσίδα. Συσσωρευμένα σε κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος, μακρολίδια εκτελούνται και ενδοκυτταρική θανάτωση μικροβίων.

Οι μακρολίδες είναι πιο ασφαλή και λιγότερο τοξικές και μεταξύ των γνωστών αντιβιοτικών αποτελεσματικό ενάντια όχι μόνο Gram-θετικών, αλλά αρνητικά βακτήρια. Η χρήση τους δεν παρατηρείται ανεπιθύμητες παράπλευρες αντιδράσεις. Αυτά τα αντιβιοτικά που χαρακτηρίζεται από βακτηριοστατική δράση, αλλά σε υψηλές συγκεντρώσεις, θα μπορούσε να έχει ένα βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα επί πνευμονιόκοκκους και μερικά άλλους μικροοργανισμούς. Ως μια μέθοδος για την παραγωγή μακρολίδια χωρίζονται σε φυσικά και ημισυνθετικά.

Το πρώτο φάρμακο από την κατηγορία των φυσικών μακρολιδίων ερυθρομυκίνης ελήφθη στα μέσα του περασμένου αιώνα και έχει χρησιμοποιηθεί με επιτυχία κατά gram-θετικών βακτηριδίων ανθεκτικών έναντι πενικιλλίνη. Μια νέα γενιά φαρμάκων σε αυτή την ομάδα εμφανίστηκε στη δεκαετία του '70 του 20ου αιώνα και χρησιμοποιείται ευρέως μέχρι σήμερα.

Αντιβιοτικά μακρολίδια είναι επίσης ημι - azolides και κετολίδες. Azolide ο λακτονικός δακτύλιος στο μόριο, μεταξύ των ένατη και δέκατη άτομα άνθρακα συμπεριλαμβάνονται άτομο αζώτου. Αντιπροσωπευτικά azolides αζιθρομυκίνη είναι ένα ευρύ φάσμα δράσης και δραστικότητα έναντι gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηριδίων, αναερόβιων μερικές. Είναι πολύ πιο σταθερό σε όξινο μέσο, σε σύγκριση με ερυθρομυκίνη, και μπορεί να συσσωρευτεί σε αυτό. Η αζιθρομυκίνη χρησιμοποιείται σε μια ποικιλία ασθενειών της αναπνευστικής οδού, του ουροποιητικού συστήματος, του εντέρου, του δέρματος και άλλα.

Κετολίδες παρασκευάστηκαν με σύνδεση των τρίτου άτομο δακτυλίου κετο λακτόνης. Είναι λιγότερο συνήθεια που σχηματίζουν βακτήρια, σε σύγκριση με μακρολίδια.

τετρακυκλίνες

Οι τετρακυκλίνες είναι μια κατηγορία πολυκετιδίων. Είναι αντιβιοτικών ευρέος φάσματος βακτηριοστατική επίδραση. Ο πρώτος εκπρόσωπος τους - χλωροτετρακυκλίνη, απομονώθηκε στα μέσα του περασμένου αιώνα, ένας από τους πολιτισμούς της ακτινομύκητες, που ονομάζεται επίσης και λαμπερή μανιτάρια. Λίγα χρόνια αργότερα, οξυτετρακυκλίνη έχει λάβει από την αποικία του ίδιου μύκητα. Το τρίτο μέλος αυτής της ομάδας είναι η τετρακυκλίνη, η οποία δημιουργήθηκε για πρώτη φορά από μια χημική τροποποίηση του παραγώγου χλωρό της, και ένα χρόνο αργότερα απομονώθηκε επίσης από ακτινομύκητες. Όλα τα άλλα φάρμακα της ομάδος των τετρακυκλινών είναι ημι-συνθετικά παράγωγα αυτών των ενώσεων.

Όλες αυτές οι ουσίες είναι παρόμοια σε χημική δομή και τις ιδιότητες των δραστικότητα έναντι πολλών μορφών gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηριδίων, μερικούς ιούς, και πρωτόζωα. Είναι ανθεκτικά σε εθισμό και μικροοργανισμούς. Ο μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών στην βακτηριακό κύτταρο είναι να την καταστείλει στη διαδικασία της βιοσύνθεσης πρωτεΐνης. Η δράση των μορίων του φαρμάκου σε Gram-αρνητικά βακτήρια περνούν μέσα στα κύτταρα με απλή διάχυση. Ο μηχανισμός της διείσδυσης των αντιβιοτικών σωματιδίων σε gram-θετικά βακτήρια είναι ακόμη πλήρως κατανοητό, αλλά υπάρχει κερδοσκοπία ότι τα μόρια τετρακυκλίνη αλληλεπιδρούν με τα ιόντα ορισμένων μετάλλων που βρίσκονται σε κύτταρα των βακτηρίων να σχηματίσουν σύμπλοκες ενώσεις. Έτσι υπάρχει ένα κενό στην αλυσίδα κατά την διάρκεια σύνθεσης πρωτεΐνης που είναι αναγκαία για βακτηριακό κύτταρο. Πειράματα απέδειξαν ότι η βακτηριοστατική χλωροτετρακυκλίνη συγκεντρώσεις επαρκείς για την αναστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης, αλλά και για αναστολή της σύνθεσης νουκλεϊνικών οξέων απαιτεί υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου.

Οι τετρακυκλίνες χρησιμοποιούνται στον αγώνα κατά νεφρική νόσο, διάφορες μολύνσεις του δέρματος, του αναπνευστικού συστήματος και πολλές άλλες ασθένειες. Εάν είναι απαραίτητο, που αντικαθιστούν πενικιλλίνη, αλλά τα τελευταία χρόνια, η χρήση των τετρακυκλινών μειώθηκαν σημαντικά, λόγω της εμφάνιση αντοχής των μικροοργανισμών σε αυτήν την ομάδα των αντιβιοτικών. Αρνητικό ρόλο που διαδραματίζει η χρήση του αντιβιοτικού ως πρόσθετο σε ζωοτροφές, με αποτέλεσμα την μειωμένη θεραπευτικές ιδιότητες του φαρμάκου λόγω της εμφάνισης αντοχής σε αυτό. Για να ξεπεραστεί, είναι εξοπλισμένα με ένα συνδυασμό διαφόρων φαρμάκων που έχουν διαφορετικό μηχανισμό αντιμικροβιακής δράσης των αντιβιοτικών. Για παράδειγμα, η επίδραση της θεραπείας ενισχύεται από την ταυτόχρονη εφαρμογή των τετρακυκλίνη και στρεπτομυκίνη.

αμινογλυκοσίδες

Αμινογλυκοσίδες - φυσικές και ημι-συνθετικές αντιβιοτικά με ένα πολύ ευρύ φάσμα δράσης, που περιέχουν στα υπολείμματα μόριο aminosaharidov. Έγινε ο πρώτος στρεπτομυκίνη αμινογλυκοσιδών, απομονωμένο από τις αποικίες μυκήτων ακτίνων στα μέσα του περασμένου αιώνα και χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μιας ποικιλίας των λοιμώξεων. Ως βακτηριοκτόνο, αντιβιοτικά της εν λόγω ομάδας είναι αποτελεσματικά ακόμη και σε έντονα μειωμένη ανοσία. Ο μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών στο μικροβιακό κύτταρο είναι ο σχηματισμός ισχυρών ομοιοπολικών δεσμών με πρωτεΐνες και ριβοσώματα μικροοργανισμός καταστροφή της πρωτεϊνικής σύνθεσης στις αντιδράσεις βακτηριακό κύτταρο. δεν είναι πλήρως κατανοητός μηχανισμός αμινογλυκοσίδη βακτηριοκτόνο δράση, σε αντίθεση με βακτηριοστατική δράση των τετρακυκλινών και μακρολίδες επίσης παραβιάζει την πρωτεϊνική σύνθεση σε βακτηριακά κύτταρα. Ωστόσο, είναι γνωστό ότι οι αμινογλυκοσίδες είναι ενεργοί μόνο υπό αερόβιες συνθήκες, έτσι ώστε να εμφανίζουν χαμηλή απόδοση σε ιστούς με κακή αιμάτωση.

Μετά το πρώτο αντιβιοτικό - πενικιλίνη και στρεπτομυκίνη, άρχισαν να είναι έτσι χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία οποιασδήποτε ασθένειας που πολύ σύντομα υπήρχε πρόβλημα να πάρει χρησιμοποιείται μικροοργανισμών σε αυτά τα φάρμακα. Επί του παρόντος, στρεπτομυκίνη χρησιμοποιείται κυρίως σε συνδυασμό με άλλα τελευταίας γενιάς φαρμάκων για τη θεραπεία της φυματίωσης ή όπως, σήμερα σπάνιες λοιμώξεις όπως η πανούκλα. Σε άλλες περιπτώσεις αποδίδεται καναμυκίνη, η οποία είναι επίσης η πρώτη γενιά των αμινογλυκοσιδών αντιβιοτικού. Ωστόσο, λόγω της υψηλής τοξικότητας της καναμυκίνης επί του παρόντος προτιμώμενων γενταμυκίνη - προετοιμασία της δεύτερης γενιάς, τρίτης γενιάς και την προετοιμασία της αμικακίνης είναι μία αμινογλυκοσίδη - είναι σπάνια χρησιμοποιείται για την πρόληψη του εθισμού σ 'αυτό μικροοργανισμών.

χλωραμφαινικόλη

Χλωραμφαινικόλη ή χλωραμφαινικόλη, είναι ένα φυσικό αντιβιοτικό με ένα ευρύ φάσμα δράσης, ενεργό σε ένα μεγάλο αριθμό των Gram-θετικών και Gram-αρνητικών οργανισμών, πολλοί από τους μείζονες ιούς. Στις χημική δομή προέρχεται nitrofenilalkilaminov, λήφθηκε πρώτα από την καλλιέργεια ακτινομυκήτων στα μέσα του 20ου αιώνα, και δύο χρόνια αργότερα, επίσης συντίθενται χημικώς.

Η χλωραμφενικόλη έχει βακτηριοστατική επίδραση στους μικροοργανισμούς. Ο μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών στην βακτηριακού κυττάρου είναι να καταστέλλουν τη δράση της διαδικασίας σχηματισμού καταλύτη των πεπτιδικών δεσμών στη σύνθεση πρωτεΐνης όταν ριβοσώματα. στη χλωραμφενικόλη αντίσταση σε βακτήρια αναπτύσσεται πολύ αργά. Το φάρμακο που χρησιμοποιείται στην τυφοειδούς ασθένεια ή σιγγελώσεως.

Γλυκοπεπτίδια και λιποπεπτίδια

Τα γλυκοπεπτίδια - Ένα κυκλικό πεπτιδικές ενώσεις οι οποίες είναι φυσικά ή ημισυνθετικό αντιβιοτικό με ένα στενό φάσμα δραστικότητας ορισμένων στελεχών μικροοργανισμών. Ασκούν μια βακτηριοκτόνο επίδραση επί gram-θετικά βακτήρια, και μπορεί να αντικαταστήσει πενικιλλίνης σε περίπτωση αντίσταση σε αυτό. Ο μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών στους μικροοργανισμούς μπορεί να εξηγηθεί από τον σχηματισμό δεσμών με αμινοξέα και πεπτιδογλυκάνης του κυτταρικού τοιχώματος, καταστέλλοντας έτσι την σύνθεση τους.

Πρώτα γλυκοπεπτιδίου - βανκομυκίνη, παρήχθη από ακτινομύκητες, που λαμβάνονται από το έδαφος της Ινδίας. Πρόκειται για ένα φυσικό αντιβιοτικό που είναι δραστικό έναντι μικροοργανισμών, ακόμη και κατά την περίοδο αναπαραγωγής. Αρχικά, βανκομυκίνη χρησιμοποιήθηκε ως αντικατάσταση σε περίπτωση αλλεργία στην πενικιλίνη για να στη θεραπεία των λοιμώξεων. Ωστόσο, η αύξηση της αντίστασης των ναρκωτικών έχει γίνει ένα σοβαρό πρόβλημα. Στα 80 χρόνια ελήφθη τεϊκοπλανίνης - ένα αντιβιοτικό από την ομάδα των γλυκοπεπτιδίων. Διορίστηκε στα ίδια λοιμώξεις, και σε συνδυασμό με γενταμυκίνη, δίνει καλά αποτελέσματα.

Στο τέλος του 20ου αιώνα, μια νέα ομάδα αντιβιοτικών - λιποπεπτιδίων που απομονώνονται από Streptomyces. Χημικώς είναι κυκλικά λιποπεπτίδια. Αυτό το αντιβιοτικό με ένα στενό φάσμα της δράσης, εμφανίζουν βακτηριοκτόνο δράση έναντι θετικών κατά gram βακτηρίων, και οι σταφυλόκοκκοι που είναι ανθεκτικοί στα φάρμακα βήτα-λακτάμης και γλυκοπεπτίδια.

Ο μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών σημαντικά διαφορετικές από αυτές που ήδη είναι γνωστές - τις μορφές λιποπεπτιδίου υπό την παρουσία ιόντων ασβεστίου ισχυρών δεσμών με την κυτταρική μεμβράνη των βακτηρίων που οδηγεί σε αποπόλωση και η διατάραξη της πρωτεϊνικής σύνθεσης, έτσι ώστε κακόβουλο κύτταρο πεθαίνει. Ο πρώτος εκπρόσωπος της κατηγορίας των λιποπεπτιδίων - δαπτομυκίνης.

Όσον αφορά στη δαπτομυκίνη μπορεί να σημειωθεί σημαντικό βαθμό βακτηριοκτόνο δράση, και το σημαντικότερο - την έλλειψη διασταυρούμενης αντοχής, ή ο σχηματισμός της τουλάχιστον πολύ αργή λόγω του γεγονότος ότι ένας εντελώς νέος μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών ενσωματωθεί στη δομή της ουσίας.

πολυένια

Η επόμενη ομάδα - πολυενίου αντιβιοτικά. Σήμερα υπάρχει μια τεράστια αύξηση των μυκητολογικών ασθενειών είναι δύσκολο να αντιμετωπιστεί. Για την καταπολέμηση τους είναι αντιμυκητικοί ουσίες - φυσικά ή ημι-συνθετικά αντιβιοτικά πολυενίου. Το πρώτο αντιμυκητιακό φάρμακο εξακολουθεί να είναι στη μέση του περασμένου αιώνα άρχισε να Nystatin, το οποίο απομονώθηκε από καλλιέργεια Streptomyces. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, η ιατρική πρακτική περιλαμβάνονται πολλά αντιβιοτικά πολυενίου, που προέρχονται από μια ποικιλία καλλιεργειών μυκητιακών - γκριζεοφουλβίνη, Levorinum και άλλοι. Μόλις λάβαμε την χρήση πολυένια είναι ήδη η τέταρτη γενιά. Κοινή ονομασία πήραν χάρη στην παρουσία πολλών διπλών δεσμών στα μόρια.

Ο μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών πολυενίου λόγω του σχηματισμού χημικών δεσμών με τις στερόλες κυτταρικής μεμβράνης σε μύκητες. έτσι πολυένιο μόριο ενσωματωμένο στην κυτταρική μεμβράνη και σχηματίζει ιονικό ενσύρματη κανάλι μέσω του οποίου τα συστατικά εκτείνονται προς τα έξω κύτταρα, οδηγώντας σε απομάκρυνση του. Σε χαμηλές δόσεις πολυένια έχουν μυκητοστατική δραστικότητα και σε υψηλή - μυκητοκτόνο. Ωστόσο, η δραστηριότητά τους δεν καλύπτεται από βακτήρια και ιούς.

Πολυμυξίνη - φυσικά αντιβιοτικά που παράγονται από τα βακτήρια του εδάφους σπορίων. Στη θεραπεία, έχουν χρησιμοποιηθεί στα 40-ες του περασμένου αιώνα. Αυτά τα σκευάσματα διαφέρουν βακτηριοκτόνο δράση, η οποία προκαλείται από βλάβη με την κυτταροπλασματική μεμβράνη των κυττάρων του μικροοργανισμού που προκαλεί την καταστροφή του. Πολυμυξίνη αποτελεσματικό έναντι gram-αρνητικών βακτηρίων και είναι σπάνια εθιστικό μικροοργανισμοί. Ωστόσο, πολύ υψηλή τοξικότητα περιορίζει τη χρήση τους στη θεραπεία. Ενώσεις αυτής της ομάδας - οι πολυμυξίνη θειική Β και θειική πολυμυξίνη Μ χρησιμοποιούνται σπάνια και μόνο ως παρασκευάσματα αποθέματος.

αντικαρκινικά αντιβιοτικά

Οι ακτινομυκίνες παράγονται από μερικούς ακτινοβόλους μύκητες, έχουν κυτταροστατική επίδραση. Οι φυσικές ακτινομυκίνες στη δομή είναι χρωμοπεπτίδια που διαφέρουν σε αμινοξέα σε πεπτιδικές αλυσίδες, οι οποίες καθορίζουν τη βιολογική τους δραστηριότητα. Οι ακτινομυκίνη προσελκύουν την προσοχή των ειδικών ως αντικαρκινικά αντιβιοτικά. Ο μηχανισμός της δράσης τους οφείλεται στον σχηματισμό επαρκώς σταθερών δεσμών των πεπτιδικών αλυσίδων του παρασκευάσματος με μία διπλή έλικα του ϋΝΑ του μικροοργανισμού και την παρεμπόδιση λόγω αυτής της σύνθεσης του RNA.

Η δακτινομυκίνη, που αποκτήθηκε στη δεκαετία του 60 του 20ού αιώνα, έγινε το πρώτο αντικαρκινικό φάρμακο που βρέθηκε στην ογκολογική θεραπεία. Ωστόσο, λόγω του μεγάλου αριθμού παρενεργειών, αυτό το φάρμακο σπάνια χρησιμοποιείται. Πιο ενεργά φάρμακα κατά του όγκου έχουν τώρα αποκτηθεί.

Οι ανθρακυκλίνες είναι εξαιρετικά ισχυρές αντικαρκινικές ουσίες που απομονώνονται από στρεπτομύκητες. Ο μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών συνδέεται με το σχηματισμό τριπλών συμπλεγμάτων με αλυσίδες DNA και τη ρήξη αυτών των αλυσίδων. Ένας δεύτερος μηχανισμός αντιμικροβιακής δράσης είναι δυνατός, λόγω της παραγωγής ελεύθερων ριζών που οξειδώνουν καρκινικά κύτταρα.

Μεταξύ των φυσικών ανθρακυκλίνων, η δαουνορουβικίνη και η δοξορουβικίνη μπορούν να αναφερθούν. Η ταξινόμηση των αντιβιοτικών σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης στα βακτηρίδια τα χαρακτηρίζει ως βακτηριοκτόνα. Ωστόσο, η υψηλή τους τοξικότητα τους έκανε να αναζητήσουν νέες ενώσεις που ελήφθησαν συνθετικά. Πολλοί από αυτούς χρησιμοποιούνται με επιτυχία στην ογκολογία.

Τα αντιβιοτικά έχουν από καιρό εμπλέκονται στην ιατρική πρακτική και την ανθρώπινη ζωή. Χάρη σε αυτές, πολλές νόσοι είχαν νικήσει, που για πολλούς αιώνες θεωρούνταν ανίατες. Προς το παρόν, υπάρχει μια τέτοια ποικιλία από αυτές τις ενώσεις που απαιτεί όχι μόνο την ταξινόμηση των αντιβιοτικών σύμφωνα με τον μηχανισμό και το φάσμα της δράσης, αλλά και σε πολλά άλλα χαρακτηριστικά.